Определение размера гранул порошка активной фармацевтической субстанции (АФС) / вспомогательных веществ

Определение размера гранул порошка активной фармацевтической субстанции (АФС) / вспомогательных веществ таблетка препарат порошок

Фармацевтические компании тратят многие годы на разработку сочетаний компонентов в рецептурах таблеток и других форм лекарственных препаратов. Для создания эффективного лекарственного препарата необходимо обеспечить качество компонентов, а также их правильное соотношение. На усовершенствование рецептуры готового препарата уходят годы научной работы и исследований, разработки лекарственной формы, испытаний стабильности и анализа размера частиц.

Лекарственные препараты содержат 5 типов компонентов

  1. Активная фармацевтическая субстанция (АФС) — это ключевой компонент, который обеспечивает облегчение состояния пациента.
  2. Вспомогательные вещества — это другие неактивные компоненты лекарственного препарата.
  3. Разбавители являются неактивными наполнителями, которые обеспечивают приемлемый размер таблетки.
  4. Разрыхлители помогают регулировать процесс растворения таблеток в организме.
  5. Связующие вещества позволяют удерживать частицы веществ вместе.

Для обеспечения стабильной эффективности и дозировки пропорции каждого типа компонентов в готовом препарате должны быть постоянными.

Вспомогательные вещества, разбавители, связующие вещества и АФС — это только некоторые из исходных веществ, входящих в состав таблеток, которые вы можете принимать каждый день. Эти исходные материалы поступают на производственное фармацевтическое предприятие от поставщика сырья и должны пройти проверку качества в соответствии с техническими характеристиками. Фармацевтические компании проверяют плотность и распределение частиц этих компонентов по размерам, чтобы убедиться, что они подходят для их рецептур лекарственных препаратов.

Фармацевтическая компания АФС Вспомогательное вещество Рабочий процесс

Рисунок 1: Проводится анализ оптимального распределения всех АФС, вспомогательных веществ и разбавителей

Рассмотрим жизненный цикл лекарственного препарата, который вы принимаете:

  • Исходные материалы смешивают в таблетки в соответствии с конкретной рецептурой;
  • Проводят испытания этих таблеток, чтобы убедиться, что распределение частиц по размеру в них соответствует рецептуре;
  • Затем таблетки упаковывают и отправляют по всему миру;
  • Вы покупаете упаковку с таблетками в своей аптеке;
  • Когда вы открываете упаковку, то видите, что все таблетки целые, без крошек от поврежденных таблеток;
  • Вы принимаете таблетки, и они растворяются, высвобождая АФС в вашем организме в нужное время;
  • АФС действуют так, как запланировано, чтобы обеспечить облегчение вашего состояния.

Рецептура, по которой был создан этот препарат, является достаточно специфичной, поэтому ее учитывают в полном жизненном цикле препарата. Таблетки не ломаются во время транспортировки благодаря сбалансированному содержанию связующих веществ, которые удерживают компоненты таблетки вместе в течение определенного времени. Пленочная оболочка, покрывающая поверхность таблетки, разработана таким образом, чтобы таблетка выдерживала путь, по которому она проходит в вашем организме, и могла противостоять воздействию желудочного сока и других веществ. Когда вы принимаете таблетку, она растворяется в нужное время и высвобождает АФС, чтобы обеспечить облегчение вашего состояния. Этот параметр обеспечивается благодаря тестированию каждого компонента лекарственного препарата, а также проверке соотношения объемов этих компонентов и состава готового препарата.

Почему важен анализ размера частиц

Если размер частиц меньше, чем требуется для лекарственной формы, то содержание действующего вещества в препарате будет более высоким. Представьте площадь поверхности шара для боулинга по сравнению с площадью поверхности 30 тысяч бусин. Площадь поверхности 30 тысяч бусин будет намного больше, чем у шара для боулинга. Меньший размер частиц АФС приведет к усилению ее воздействия за счет большей площади поверхности. Скорость растворения в организме определяется размером частиц. Скорость растворения АФС с меньшим размером частиц увеличивается за счет большей площади поверхности. Если площадь поверхности слишком мала, АФС может раствориться в неподходящей части организма. Это может представлять опасность для пациентов, поэтому очень важно контролировать размер частиц АФС.

Как проверяют компоненты

Анализ размера частиц компонентов с использованием инструментов серии LS 13 320 позволяет определить распределение частиц по размеру в сравнении с предварительно заданным стандартом рецептуры лекарственного препарата. В системе для сухого порошка (Dry powder system, DPS), или модуле «Торнадо», за счет вакуумно-вихревого действия обеспечивается осторожное втягивание частиц. Проба подается в инструмент через мерный цилиндр. Модуль «Торнадо», расположенный над мерным цилиндром, поднимает порошок, создавая закрученный поток. Модуль «Торнадо» обеспечивает высокое сдвиговое усилие при низкой скорости, поскольку частицы втягиваются через центр сопла. Сдвиговое усилие обеспечивает диспергирование агрегатов, или скоплений частиц, что позволяет выполнить анализ размера отдельных частиц.

Перед запуском инструмента пользователи выбирают степень затемнения. Модуль DPS поддерживает определенное затемнение через контур обратной связи при втягивании частиц. Если значения затемнения слишком высокие, происходит многократное рассеяние из-за слишком большого количества одновременно проходящих частиц, что приводит к неправильному определению размера частиц.

В системах, в которых для проталкивания частиц используется давление, чаще происходит разламывание или разрушение частиц. Эти лекарственные препараты, или органические молекулы, очень хрупкие, поэтому подвержены разламыванию при движении на высокой скорости и взаимодействии с трубками, деталями с изгибом под прямым углом и другими компонентами инструмента. Разламывание частиц влияет на результат анализа размера частиц. Чтобы получить точное представление о размере частиц в лекарственной форме, важно не допускать разламывания частиц и подсчитывать их по отдельности.

Продукты для определения размера гранул порошка АФС / вспомогательного вещества

Лазерный дифракционный анализатор размера частиц LS 13 320 XR

LS 13 320 XR

Используется для анализа размера частиц

Источники активных фармацевтических субстанций (АФС) и фармацевтических вспомогательных веществ

Название Описание
{442DF88C-CA7F-4B78-AF75-9D2B985534C0}
{442DF88C-CA7F-4B78-AF75-9D2B985534C0}
{442DF88C-CA7F-4B78-AF75-9D2B985534C0}
{442DF88C-CA7F-4B78-AF75-9D2B985534C0}
{442DF88C-CA7F-4B78-AF75-9D2B985534C0}
{A0D0EF0B-43F2-431C-BEB0-69F98765BDC4}
{E588CF40-730C-4137-A5DC-8DDEAB7CF7D9}
{A7DF4F56-8AF9-4BF1-88BE-766AB73FBC6B}
{B14306BD-BB46-4B27-BF3E-B11862085BC7}
{A7DF4F56-8AF9-4BF1-88BE-766AB73FBC6B}
{A7DF4F56-8AF9-4BF1-88BE-766AB73FBC6B}
{442DF88C-CA7F-4B78-AF75-9D2B985534C0}
{442DF88C-CA7F-4B78-AF75-9D2B985534C0}